Краткая характеристика лекарственного препарата
- Название фармакологического препарата: Амлодипин
- Латинское название лекарственного средства: Amlodipinum
(родительный падеж
Amlodipini
) - Химическое название препарата: Препарат представляет собой производное дигидропиридина. 2-[(2-амино этокси) метил]-4 -(2-хлорфенил)-1,4-дигидро-6- метил-3,5-пиридин дикарбоновой кислоты 3-этил 5-метиловый эфир-безилат или малеат. Антагонист кальция II поколения
- Брутто-формула действующего вещества: C20H25ClN2O5
- Фармакологическая группа: Ингибиторы (Блокаторы) кальциевых каналов или антагонисты кальция
- Физико-химическая характеристика: белый кристаллический порошок, умеренно растворим в этиловом спирте, малорастворим в воде
- Объект применения: человек, собаки кошки
- Фармакологические эффекты — гипотензивный, вазодилатирующий, антиангинальный, спазмолитический
- Где приобрести: медицинские аптеки
- Форма выпуска: таблетки по 5 и 10 мг
- Аналоги, синонимы амлодипина (торговое название)
: Амлодак, Амловас, Акридипин, Амлодипин-Зентива, Амлодипин-Сандоз, Амлодигамма, Амлодипин-Чайкафарма, Амлодипин-Кардио, Амлодипин-Боримед, Амлодипин-Биоком, Амлодипин-Тева, Амлодипин-Прана, Амлодипина бесилат, Амлонорм, Амлодипина безилат, Амлодипина малеат, Амлодифарм, Омелар Кардио, Амлонг, Амлокард-Кардилопин, Сановель, Амлорус, Амлотоп, Веро-Амлодипин, Кармагип, Калчек, Корди Кор, Корвадил, Нормодипин, Норваск, Стамло, Тенокс
Фармакологические особенности амлодипина
Фармакологическое действие — антиангинальное, вазодилатирующее, гипотензивное, спазмолитическое.
Амлодипин
конъюгирует с дигидропиридиновыми рецепторами сосудов и кардиомиоцитов, ингибирует кальциевые каналы, блокирует трансмембранный поток ионов Ca++ внутрь клетки. Препарат оказывает воздействие преимущественно на в гладкомышечные клетки сосудистой стенки, незначительно влияет на кардиомиоциты.
Амлодипин обладает дозозависимым, пролонгированным, гипотензивным действием.
Способность снижать артериальное давление крови связана с прямым релаксирующим эффектом на миоциты сосудов, что снижает общее сосудистое сопротивление кровотоку.
У людей препарат снижает симптоматику ишемии миокарда. Данный эффект обусловлен периферической вазодилатацией и снижением общего сопротивления периферических сосудов при относительно стабильной частоте сердечных сокращений.
Вследствие ослабления нагрузки на миокард левого желудочка снижается потребность его в Оксигене. Амлодипина бесилат расширяет крупные венечные артерии как пораженных, так и не пораженных атеросклерозом, что повышает транспортировку кислорода в сердечную мышцу. Действующее вещество практически не влияет на синусно-предсердный и синусный узел атриовентрикулярную проводимость.
Препарат повышает экскрецию натрия, диурез, скорость клубочковой фильтрации, а также угнетает агрегацию тромбоцитов. Фармакологический эффект формируется спустя 60–120 минут после перорального применения и длится в течение суток. Препарат действует постепенно, обладает пролонгированным эффектом, оказывает плавное снижение уровня артериального давления крови. Амлодипин практически не вызывает рефлекторную стимуляцию симпатического отдела вегетативной нервной системы. При артериальной гипертензии снижает риск и степень формирования гипертрофии левого желудочка.
У людей, больных ишемической болезнью сердца, лекарственное средство оказывает кардиопротективный и антиатеросклеротический эффект. Доказано ,что амодипина бесилат не повышает риск внезапной сердечной смерти или прогрессирования ХСН у пациентов, страдающих застойной сердечной недостаточностью (III–IV класс по NYHA), на фоне терапии дигоксином, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента и диуретиками.
Препарат практически полностью адсорбируется в желудочно-кишечном тракте медленно, независимо от приема пищи.
Биодоступность лекарственного средства 60–65%, имеется феномен «первого прохождения» через печень). Максимальная концентрация в плазме крови обеспечивается спустя 6–12 часов после перорального приема. Амлодипин связывается с протеинами плазмы крови на 97–98%. При условии постоянного применения равновесная концентрация в плазме крови достигается в течение недели. Объем распределения действующего вещества — 20 л/кг. Проникает через гематоэнцефалический барьер. В печени лекарственное средство биотрансформируется с синтезом неактивных метаболитов. Метаболизм амлодипина в организме двухфазный: первая фаза — не продолжительная, а вторая длится до 50 часов. Общий клиренс препарата 0,5 л/минуту. Выводится почками на 60% в виде метаболитов, а 10% — в нативном виде, печенью на 20–25% в виде метаболитов, молочной железой в период лактации. Время полураспада препарата при почечной недостаточности — не изменяется; у пожилых пациентов, а также при печеночной недостаточности удлиняется.
Пониженное давление
Пониженное а/д имеет вторичную природу, то есть отражает то или иное физиологическое состояние у кошки. Основные причины гипотонии таковы:
- слабость работы сердечной мышцы;
- большие кровопотери;
- шоковые состояния.
Основные симптомы гипотонии связаны с общим состоянием животного:
- ощущение слабости;
- нитевидный пульс;
- обморочные состояния;
- сонливость;
- похолодание конечностей.
Пониженное артериальное давление в большинстве случаев имеет эпизодический характер.
Тщательно контролируют давление у кошек до, во время и после хирургических вмешательств. Резкое его падение свидетельствует об ухудшении состояния животного и необходимости принятия срочных реанимационных мер.
Для того чтобы давление как можно дольше не выходило за границы нормы, нужно следить за состоянием здоровья кошки, а особенно, сердца и сосудов. Поддержать их помогут правильный режим питания, адекватность физических нагрузок, ежегодные профилактические осмотры, а также соблюдение календаря прививок.
Как и у человека, норма давления у кошки составляет в среднем 120/80 мм рт. ст. Для измерения показателей используется специальный ветеринарный тонометр. Если значение отклонено от оптимального уровня, следует провести детальную диагностику и выяснить причины нарушения. Как и люди, кошки болеют артериальной гипертензией и гипотонией.
Предлагаем ознакомиться В каком возрасте можно кастрировать домашнего кота — зачем и когда лучше провести кастрацию
Способ применения амлодипина в ветеринарии и его дозирование собакам и кошкам
Амлодипин собакам и кошкам
назначают перорально. Собакам: по 0,1-0,2 мг/кг 2 раза в сутки или по 0,2-0,4 мг/кг один раз в сутки. Кошкам лекарственное средство назначают: в дозе 0,625-1,25 мг/кошка, один раз в два дня (через 48 часов).
Противопоказания
- Острый инфаркт миокарда (период ранней реконвалесценции)
- Выраженная артериальная гипотензия
- Шок
- Аллергические реакции и гиперчувствительность (аллергия в анамнезе к другим представителям дигидропиридинов)
Симптомы скачков
Гипертония у кошек на начальных стадиях развития зачастую протекает бессимптомно. Но по мере прогрессирование состояния животного заметно нарушается. Кошка становится вялой, апатичной, много спит, иногда отказывается от еды, мало двигается. Другие признаки повышения артериального давления такие:
- расширение зрачков;
- обильная сосудистая сетка на роговице;
- нарушение зрительной функции, отслойка сетчатки глаза;
- светобоязнь;
- дезориентация в пространстве, шатающаяся походка;
- одышка;
- образование отеков на лапах;
- судороги;
- беспричинное, протяжное мяуканье.
Если давление поднимается до уровня 180/120 мм рт. ст., возрастает риск развития гипертонического криза. У питомца наблюдается коматозное состояние, усиленное сердцебиение, одышка, обильное слюнотечение.
При сниженных показателях животное становится излишне сонливым.
При гипотонии артериальное давление снижается до уровня 90/60 и меньше. Резкие перепады, сопровождающиеся характерными симптомами, негативно сказываются на общем состоянии кошки. При понижении показателей у животного присутствуют такие признаки:
- замедление пульса;
- сонливость, слабость;
- обмороки;
- тремор конечностей;
- побледнение слизистой.
Амлодипин применяют с ограничениями
- нестабильная стенокардия
- сердечная недостаточность
- выраженный аортальный стеноз
- печеночная недостаточность
- молодой возраст
Применение при беременности и кормлении грудью
Считается возможным применение амлодипина бесилата при беременности. В таком случае врачу необходимо определить, будет ли ожидаемый позитивный эффект лечения превышать гипотетический риск для эмбриона.
На время терапии препаратом не следует проводить грудное вскармливание.
Побочные действия лекарственного препарата «Амлодипин»
Согласно инструкции по применению амлодипина человеку, собакам и кошкам, установлен целый ряд побочных эффектов.
Со стороны органов нервной системы и чувств:
- сонливость
- усталость
- головокружение
- астения
- головная боль
- утомляемость
- расстройства зрения
- изменение настроения
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
- боль в животе
- диспепсия
- тошнота
- диарея или запор
- желтуха
Со стороны крови (гемостаз, гемопоэз), сердца и сосудов:
- сердцебиение
- гиперемия кожи
- аритмический синдром (вентриклярная тахикардия, синусовая брадикардия, трепетание предсердий)
- артериальная гипотензия
- боль в грудной клетке
Со стороны органов респираторного тракта:
- диспноэ
Со стороны органов мочевого и полового тракта:
- периферические отеки
- импотенция
- поллакиурия
Со стороны кожи и наружных покровов:
- сыпь
- многоформная эритема
- зуд
Со стороны органов опорно-двигательного тракта:
- миалгия
- артралгия
- боль в конечностях
- парестезия
Прочие:
- гинекомастия
- гиперплазия десен
- повышение активности аланиновой и аспаргиновой трансаминаз в сыворотке крови
Взаимодействие амлодипина с другими гипотензивными препаратами
Амодипина безилат
неплохо комбинируется с основными группами лекарственных средств, применяемых для лечения артериальной гипертензии, а именно: диуретиками, β-адреноблокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, нитратами и гипогликемическими средствами.
Нестероидные противовоспалительные препараты (в частности индометацин) нивелируют способность амлодипина снижать уровень артериального кровяного давления за счет торможения натрийуреза и ренального синтеза простагландинов.
Средства ингаляционной общей анестезии (в частности производные углеводородов), хинидин, амиодарон, другие представители блокаторов кальциевых каналов могут потенцировать эффекты амлодипина бесилата.
Передозировка
Симптоматика передозировки:
- чрезмерная периферическая вазодилатация
- тахикардия
- длительное и выраженное снижение уровня артериального давления
Терапевтические мероприятия:
- зондирование и промывание желудка
- назначение энтеросорбентов (например активированного угля)
- необходимо проводить мониторинг функционального состояния сердца и органов респираторного тракта, контролировать объем циркулирующей крови и диурез
- приведение пациента в горизонтальное положение тела с приподнятыми нижними конечностями
- поддерживающее и симптоматическое лечение, внутривенное вливание кристаллоидных растворов, применение допамина, глюконата кальция, фенилэфрина. Применение гемодиализа не оправдано
Меры предосторожности при назначении препарата «Амлодипин»
Указанное выше лекарственное средство с осторожностью назначают лицам, которые управляют сложными механизмами и транспортными средствами, а также работа, связанная с повышенной концентрацией внимания.
Аналоги, синонимы амлодипина (торговые наименования)
Синонимы (аналоги): Амловас, Акридипин, Амлодак, Амлодипин-Зентива, Амлодигамма, Амлодипин-Сандоз, Амлодипин-Кардио, Амлодипин-Боримед, Амлодипин-Биоком, Амлодипин-Тева, Амлодипин-Прана, Амлодипина бесилат, Амлодипин-Чайкафарма, Амлодипина безилат, Амлодипина малеат, Амлодифарм, Амлонг, Амлокард-Кардилопин, Амлонорм, Сановель, Амлорус, Амлотоп, Веро-Амлодипин, Калчек, Корвадил, Кармагип, Корди Кор, Нормодипин, Норваск, Стамло, Омелар Кардио, Тенокс
^Наверх
Повышенное АД у кошек
Дело в том, что кошки имеют предрасположенность к хроническому повышению давления, особенно, кошки, чей возраст уже перешёл границу молодости. Чаще это кошки старше 14 лет, но, увы, встречается у более молодых. Очень важно максимально быстро выявить у кошки повышенное артериальное давление. В этом случае назначение специальных препаратов будет иметь наилучший эффект и не позволит развиться многим осложнениям, в том числе развитию почечной и/или сердечной недостаточности. У кошек даже есть «специальная» болезнь, как у человека – системная артериальная гипертензия, которая имеет крайне тяжёлые последствия.
Сложность заключается в том, что когда владельцы отмечают ухудшение самочувствия кошки, по таким признакам как:
- потеря веса
- слепота
- развитие повышенной жажды и повышенного потребления жидкости
- нарушения движения и т.д.,
процесс уже зашёл далеко, поэтому мы рекомендуем проводить тонометрию кошкам старше 6 –ти лет, хотя бы раз в год.
В настоящий момент процесс измерения давления у кошек лёгок и безболезнен (в отличие, скажем от 10-ти летней давности). В нашем центре ВЕТМАСТЕР есть специальный прибор, которым можно измерить давление животному – PatMap.
Предлагаем ознакомиться Какими лакомствами можно порадовать домашнюю кошку
Это маленький, фактически бесшумный приборчик, который позволяет достаточно точно измерить давление кошке, не подвергая её лишнему стрессу, что, к сожалению, невозможно произвести человеческими тонометрами.
Точность измерения — крайне важный фактор, потому что повышение давления у кошки свыше 190 мм.рт.ст. в систолу и выше 120 мм.рт.ст. в диастолу однозначно говорит о патологии. Давление у кошки в систолу между значениями 160-190 говорит о том, что нам с Вами надо усилить контроль над состоянием кошки, возможно, провести дополнительные обследования.
Если Ваша киса склонна к стрессам, при посещении ветеринарных клиник, перед тонометрией Вас вместе с ней проводят в отдельный тихий кабинет, где Вы проведёте некоторое время вдвоём, чтобы кошка успокоилась, привыкла к запахам и поняла, что опасность ей не угрожает. После этого можно будет измерить давление животному.
При нехватке лечения и надлежащего комплекса, повышенное ВЧД (внутричерепное давление) грозит серьезными осложнениями. Может начаться падение зрения вплоть до его потери, сбои кровообращения мозга, проблемы с нервной системой. При резком повышении в запущенных случаях возможен даже смертельный исход.
Для повышенного внутричерепного давления симптомы довольно характерны и на них важно своевременно обратить внимание. Особенно потому, что данное давление выступает индикатором других — недугов с еще более тяжелыми последствиями.
Обнаружив у себя первые признаки болезни, необходимо как можно скорее посетить врача для прохождения МРТ или других подходящих методов обследования. Это позволит поставить точный диагноз и назначить комплекс лечения. Никогда не допустимо игнорировать сигналы организма, говорящие о том, что есть какой-то разрушительный процесс в организме. Даже головная боль возникать на пустом месте не будет.
По физиологическому объяснению внутричерепное давление появляется из-за спинномозговой жидкости (ликвора). Она накапливается в повышенном количестве или наоборот в недостатке в определенной части черепа. Происходит это из-за проблем с ее процессом циркуляции. Функция ликвора заключается в защите серого вещества от перегрузок, а также повреждений механического характера.
Вещество находится под постоянным давлением, проходит через процесс обновления и циркулирует по разным участкам. Обычно на обновление жидкости уходит неделя, но по различным причинам она может скапливаться и по этой причине появятся признаки повышенного внутричерепного давления.
Соответственно, ВЧД — характеристика количественного типа, отображающая то, с какой степенью спинномозговая жидкость воздействует на мозговую ткань. Данный показатель в нормальной ситуации — от 100 до 151 мм. вод. ст.
Очень часто причиной такой ситуации является травма головы, но может быть и много других негативных факторов, включая различные заболевания. Наиболее распространенные состояния, когда появляется проблема:
- Происходит воспалительный процесс, вследствие которого мозг увеличивается в объеме;
- Инородное тело в черепной коробке, как опухоль и др.;
- Избытой жидкости из-за гидроцефалии;
- Проблемы с обменными процессами, вследствие чего жидкость начинает плохо всасываться;
- Спазмы в сосудах, по которым происходит циркуляция ликвора;
- Отравления и интоксикации, приводящие к повышению количества крови в расширенных сосудах;
- Избыточный вес (женщины, страдающие проблемами с весом, очень часто имеют доброкачественную ВЧ гипертензию и через несколько месяцев после изначального проявления симптомов заболевание в некоторых случаях проходит совершенно спонтанно);
- Мигрени;
- Инсульт и многое другое.
Клиническая картина повышенного внутричерепного давления симптомы у взрослых имеет несколько иные, чем у детей. В большинстве ситуаций развитие симптомов происходит постепенно. Основные признаки болезненных процессов такого характера:
- Утренние головные боли — характеризуются давящим характером в висках, лобной и затылочной частях;
- Рвота и ощущение тошноты;
- Головокружения;
- Чувство разбитости и апатия;
- Сонливость;
- Проблемы с запоминанием, вниманием и логическим мышлением;
- Редкий пульс;
- Отклонения артериального давления от нормы в сторону повышения или понижения;
- Потливость;
- Падение зрения.
Головные боли обычно выходят по симптомам на первый план, имеют давящее и распирающее ощущение, иногда появляется неприятное пульсирующее чувство. Провоцирующим фактором, из-за которого боль наступает обычно в утреннее время, является горизонтальное положение тела, кашель или чихание, натуживание, слишком большое переразгибание головы. Может сопровождаться тошнотой, шумом в голове, рвотой.
Расстройства зрения возникают в случае повышенного ВЧД из-за отека в сосочке зрительного нерва и могут доходить до слепоты. Зрительные симптомы могут заключаться в раздвоении предметов.
Сначала происходит ухудшение периферического зрения, а затем и центрального. Помимо этого, высокое внутричерепное давление симптомы может вызывать в виде отечности век и лица, синяков под глазами, шумов в ушах и снижении слуха, болей в верхней части шейного позвонка, а также спинного мозга.
Дополнительно к указанным синдромам может добавляться вегетативная дисфункция, сопровождающаяся такими факторами:
- Усиленным слюноотделением (гиперсаливация);
- Скачки артериального давления, пульса на протяжении суток;
- Влажность ладоней и других участков кожи;
- Приступы удушья;
- Тревожностью, чувством беспричинного страха, сонливостью;
- Болями в сердце или животе.
В тяжких случаях из-за повышенного ВЧД происходят инсультоподобные состояния, серьезно угрожающие жизни пациента. Такие состояния будут происходить с нарушением сознания вплоть до впадения в кому, неустойчивостью при ходьбе и сильным головокружением, потерей силы в конечностях, расстройствами речи, сильной непрекращающейся рвотой.
Гипертензия может быть первичной и вторичной. Первичной считается, когда кроме стойкого повышения АД больше нет никаких сопутствующих симптомов (идиопатическая или необъяснимая). Вторичная гипертензия – это повышение давления крови на фоне любого другого заболевания. Самый классический вариант.
- При стойких средних показателях до 150/95-110 за кошкой устанавливается наблюдение, при отсутствии симптомов лечение еще не назначают.
- Показатели выше 160/120 – это прямое показание к проведению соответствующей терапии, чтобы избежать нарушения работы отдельных органов и систем.
- Уровень выше 180/120 – повод для начала немедленно гипотензивной помощи.